必威betway网址離子通道篩選服務

必威betway网址擁有一支超過百餘(yu) 名的化學家隊伍，有著和國內(nei) 外知名的大型製藥公司和生物技術公司進行新藥研發合作的經驗。在經驗豐(feng) 富的藥物化學領軍(jun) 人才的領導下，必威betway网址為(wei) 客戶提供涵蓋各種靶標和疾病領域的新藥必威客户端，包括從(cong) 活性化合物發現, 靶標驗證，先導化合物優(you) 化到臨(lin) 床前候選藥物的選擇。詳情

服務內(nei) 容：各種離子通道藥物的初級、次級篩選，先導化合物的發現和優(you) 化，安全評價(jia) 以及藥物靶點的定位等

檢測方法：全自動膜片鉗或實時熒光動力學檢測係統 

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電話：021 58591500

離子通道是生命有機體(ti) 保持正常功能的基石之一，其介導的生物電信號在心髒跳動、激素分泌、信號傳(chuan) 導及認知記憶等所有生命過程中均起著關(guan) 鍵作用。離子通道在基因水平的突變可導致包括神經係統、心血管係統和內(nei) 分泌係統疾病在內(nei) 的多種疾病，因此是最重要的藥物靶點之一，同時也是藥物安全性評價(jia) 的指標之一。離子通道功能檢測依賴於(yu) 對其介導的微小電流的測量，因技術手段的限製，化合物篩選通量較低成為(wei) 離子通道藥物發現的瓶頸和關(guan) 鍵步驟。

常用的篩選模型都在分子水平和細胞水平，觀察的是藥物與(yu) 分子靶點的相互作用，能夠直接認識藥物的基本作用機製。

分子水平的藥物篩選模型:受體(ti) 篩選模型;酶篩選模型;離子通道篩選模型

離子通道篩選模型:

(1)貝類動物毒素的高通量篩選,其作用靶為(wei) Na⁺通道上的蛤蚌毒素結合位點，用放射性配體(ti) 進行競爭(zheng) 性結合試驗考察受試樣品。

(2)用酵母雙雜交的方法高通量篩選幹擾N型鈣通道β3亞(ya) 單位與(yu) α1β亞(ya) 單位相互作用的小分子，尋找新型鈣通道拮抗劑。

離子通道的主要功能及研究方法

離子通道的主要功能有:

(1)提高細胞內(nei) 鈣濃度，從(cong) 而觸發肌肉收縮、細胞興(xing) 奮、腺體(ti) 分泌、Ca²⁺依賴性離子通道開放和關(guan) 閉、蛋白激酶的激活和基因表達的調節等一係列生理效應；

(2)在神經、肌肉等興(xing) 奮性細胞，Na⁺ 和Ca²⁺通道主要調控去極化，K⁺主要調控複極化和維持靜息電位，從(cong) 而決(jue) 定細胞的興(xing) 奮性、不應性和傳(chuan) 導性；

(3)調節血管平滑肌舒縮活動，其中有K⁺、Ca²⁺、Cl^-通道和某些非選擇性陽離子通道參與(yu) ；

(4)參與(yu) 突觸傳(chuan) 遞，其中有K⁺、Na⁺、Ca²⁺、Cl^-通道和某些非選擇性陽離子通道參與(yu) ；

(5)維持細胞正常體(ti) 積，在高滲環境中，離子通道和轉運係統激活使Na⁺、Cl^-、有機溶液和水分進入細胞內(nei) 而調節細胞體(ti) 積增大;在低滲環境中，Na⁺、Cl-、有機溶液和水分流出細胞而調節細胞體(ti) 積減少。

研究離子通道功能的最直接方法是用膜片鉗技術直接測定通過離子通道的電流或測量細胞膜電位的變化。

膜片鉗技術是利用一個(ge) 玻璃微吸管電極完成膜片或全細胞電位的監測、鉗製和膜電流的記錄，通過觀測膜電流的變化來分析通道個(ge) 體(ti) 或群體(ti) 的分子活動、探討離子通道特性.分子生物學技術為(wei) 離子通道的分子結構分析、基因克隆、功能表達研究提供了有力工具，對於(yu) 編碼離子通道亞(ya) 單位的基因結構可采用基因定位克隆確定其在染色體(ti) 上的定位，用逆轉錄-聚合酶鏈反應、Northern雜交等明確其在器官組織中的分布，用Western雜交檢測基因表達產(chan) 物等.熒光探針鈣圖像分析技術為(wei) 檢測細胞內(nei) 遊離鈣離子濃度提供了有效手段，常用的熒光探針有Fura-2/AM、Indo-1/AM、Fluo-3/AM、Calcium Green等，常用的檢測儀(yi) 器有雙波長顯微熒光光度計、激光掃描共聚焦顯微鏡等，目前國外Olympus、Zeiss、Spex等公司已生產(chan) 了測定細胞內(nei) 遊離鈣離子的顯微熒光裝置，國內(nei) 自行研製的活細胞鈣離子濃度熒光顯微檢測係統也已問世。將離子濃度圖像記錄和膜片鉗記錄結合，同時進行光電聯合檢測，從(cong) 離子產(chan) 生的離子濃度、圖像變化和電信號變化多個(ge) 方麵研究離子通道，將獲得更多的離子通道功能信息。

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